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理化性質
根據相對分子質量的大小不同,聚乙二醇的物理形態可以從白色的粘液Mw200~700),至蠟狀半固體(Mw 1000~2000),直至堅硬的蠟狀固體(Mw3000~20000)。聚乙二醇易溶於水和一些普通的有機溶劑。液體聚乙二醇可以以任何比例與水混溶,而固體聚乙二醇則隻有有限的溶解度,但即使是相對分子質量級分的聚乙二醇,在水中的溶解度仍大於50%。溫度升高,因體聚乙二醇溶解度急劇增大,若溫度足夠高(如PEG-6000,60℃),則所有級分的固體聚乙二醇均能與水以任何比例相溶。但是當溫度繼續升高到接近水的沸點時,即使較稀的溶液,聚乙二醇也會沉澱出來,其析出溫度取決於聚合物相對分子質量和濃度。聚乙二醇與水混合時,出現輕微的體積收縮,並且,顯著地放熱。
在一般條件下,聚乙二醇是很穩定的,但在120℃或更高的溫度下它能與空氣中的氧發生作用。在惰性氣氛中(如氮和二氧化碳),它即使被加熱至200~240℃也不會發生變化,當溫度升至300℃會發生熱裂解。加入抗氧化劑,如質量分數為0.25%~0.5%的吩噻嗪,可提高它的化學穩定性。它的任何分解產物都是揮發性的,不會生成硬殼或粘泥狀的沉澱物。
聚乙二醇是環氧乙烷與水縮合而成的高分子聚合物,無毒、無刺激性,分子式是H(OCH2)NOH,廣泛應用於各種藥物製劑中。依聚合度不同有一係列k8凯发体育app,聚乙二醇(PEG)的分子量小於1000時,呈液態;大於1000時,呈固態。聚乙二醇6000與聚乙二醇4000是滴丸劑最常用的基質。
聚乙二醇6000和聚乙二醇4000易溶於水、乙醇、丙酮、氯仿等,不溶於石油醚、乙醚、乙二醇、二甲矽油、液體石蠟、植物油等。聚聚乙二醇6000和聚乙二醇4000為白色蠟狀固體,無味,其熔點分別為55~60℃和48~53℃,100℃時的相對密度為1.072~1.075,溶液的pH值為4.0~7.0,介電常數3.6。聚乙二醇6000和聚乙二醇4000本身無生理作用,化學穩定性好,不水解,耐熱,無腐蝕性,能吸附部分液體,對藥物有助溶作用,略有引濕性,與水接觸後先膨脹成凝膠而後再溶解。
聚乙二醇(PEG)能溶於熔化的其他滴丸基質,如聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、泊洛沙姆(poloxamer)以及硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等,因此,能做成複合基質,也可加入崩解劑、增溶劑等以改善其性質。聚乙二醇6000的硬度與耐熱性都好於聚乙二醇4000,一般中藥滴丸多含有浸膏、揮發油等,能降低滴丸的硬度,因此,中藥滴丸多用其作為基質。
有些滴丸劑也常常使用不同比例的聚乙二醇6000和聚乙二醇4000的混合基質,如用聚乙二醇4000作基質時,加入部分聚乙二醇6000能提高滴丸的硬度、流動性、耐熱性等;當采用聚乙二醇6000作基質時,加入部分聚乙二醇4000能降低藥液的黏度、滴製溫度,避免滴丸的圓整度差、拖針狀尾等現象。但是有人通過實驗發現:當聚乙二醇6000和聚乙二醇4000比例為1∶1作為混合基質時,其耐熱性最差,不利於藥品運輸和儲藏。
溶解性
聚乙二醇可溶於大多數高極性的有機溶劑,如醇類、醇-矽混合物、二元醇、酯類、酮類、芳香烴、硝基烷烴等。它不溶於脂肪烴、環烷烴和其他低極性極性的有機溶劑。聚乙二醇的溶解度與其相對分子質量的級分和溫度有關。此外,聚乙二醇還可溶於低級醛、胺、有機酸、酸酐和聚合物的單體中。但它不溶於菜籽油、礦物油等含有長碳氫鏈的化合物。
液體聚乙二醇(如PEG-400)對很多藥物原料有很好的溶解能力,這在應用上是很有用的特性。
用途
聚乙二醇和聚乙二醇脂肪酸酯在化妝品工業和製藥工業中的應用很廣泛。由於聚乙二醇兼有很多優良的性質: 水溶性、不揮發性、生理惰性、溫和性、潤滑性和使皮膚潤濕、柔軟、有愉快用後感等。可選取不同相對分子質量級分的聚乙二醇改變製品的粘度、吸濕性和組織結構。相對分子質量低的聚乙二醇(Mr<2000)適於用作潤濕劑和稠度調節劑,用於膏霜、乳液、牙膏和剃須膏等,也適用於不清洗的護發製品,賦予頭發有絲狀光澤。相對分子質量高的聚乙二醇(Mr >2000)適用於唇膏、除臭棒、香皂、剃須皂、粉底和美容化妝品等。在清洗劑中,聚乙二醇也用作懸浮劑和增稠劑。在製藥工業上,用作油膏、乳劑、軟膏、洗劑和栓劑的基質。市售符合食品和藥物使用的聚乙二醇(如Polyethylene Glycol NF,Dow chemical Co.)更適於化妝品使用。甲氧基聚乙二醇和聚丙二醇的應用與聚乙二醇相近。
安全性
美國聯邦食品藥物和化妝品法規的食品添加劑增補條例中,已批準把食物化學品藥典級的聚乙二醇直接或間接地用作食品添加劑。FAO/WHO1985年規定ADI值為0~10mg/kg體重。GRAS(FDA,§ 172.820,1985)。急性經口毒性(小鼠)LD5033~35g/kg,腹膜內毒性LD5010~13g/kg。不刺激眼睛,不會引起皮膚的刺激和過敏。
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